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三唑是一種由2個(gè)碳原子和3個(gè)氮原子組成的一個(gè)五元雜環(huán)有機(jī)化合物,或指含三個(gè)氮原子的五元芳香雜環(huán)化合物,分子式為C2H3N3。純品為白色針狀晶體,工業(yè)品為淺黃色或褐色針狀晶體。吸水性強(qiáng)。是農(nóng)藥、醫(yī)藥中間體,廣泛應(yīng)用于粉銹寧、多效唑、烯效唑、烯唑醇等農(nóng)藥的合成。
含氮雜環(huán)化合物有著獨(dú)特的生物活性,毒性低,內(nèi)吸性高,常被用作醫(yī)藥和農(nóng)藥的結(jié)構(gòu)組成單元,在醫(yī)藥和農(nóng)藥合成方面起著重要的作用。其中三唑類化合物作為含氮雜環(huán)的重要組成部分,因其獨(dú)特的結(jié)構(gòu)特征而得到廣泛的應(yīng)用。
在農(nóng)藥方面的應(yīng)用
在農(nóng)用化學(xué)品中,三唑類化合物己經(jīng)被開發(fā)成為一類引人注目的超高效農(nóng)藥,其中已有幾十個(gè)商業(yè)化的品種。對該類化合物的研究和開發(fā)仍很活躍,其研究的內(nèi)容和主要目標(biāo)是通過保留三唑環(huán)的分子結(jié)構(gòu)而對其他部分進(jìn)行適當(dāng)?shù)母脑旌托揎?,以求達(dá)到進(jìn)一步擴(kuò)大殺菌譜和應(yīng)用范圍,進(jìn)一步提高其生物活性和減少用藥量。
1.殺菌活性
危害動植物而使動植物致病的有害生物主要是真菌、細(xì)菌和病毒。對植物而言,植物的主要病害是真菌病害。近30年來,三唑類殺菌劑以其高效、低毒、廣譜而備受青睞。
三唑類化合物的高效殺菌活性引起國際農(nóng)藥界的高度重視,各大公司先后開發(fā)出一系列商品化的殺菌劑,如羥菌唑主要用于谷類作物防治矮形誘病、葉誘病、以及殼針孢、鐮刀菌等病害;丙環(huán)唑主要對擔(dān)子綱和子囊綱和半知綱中許多真菌有活;粉唑醇主要對擔(dān)子菌綱和子囊菌綱的真菌有活性,如白粉病、誘病,對谷物白粉病有特效;酰胺唑具有保護(hù)、治療作用,防治擔(dān)子菌綱、子囊菌綱、半知菌綱引起的谷、水果、蔬菜和觀賞植物的真菌病害;糠菌唑能防治谷類作物、葡萄、水稻、果樹和蔬菜上的由擔(dān)子菌綱、子囊菌綱、半知菌類病原菌引起的病害。
近幾年來新研制的三唑類殺菌劑的結(jié)構(gòu)出現(xiàn)以下幾個(gè)特點(diǎn):以多取代的三唑?yàn)槟负?,并對其它結(jié)構(gòu)進(jìn)行修飾,如以多個(gè)鹵原子取代甲基上的氫原子;分子中含兩個(gè)或兩個(gè)以上手性碳原子;形成稠雜環(huán)等多個(gè)方法來達(dá)到提高活性或?qū)R恍缘哪康摹?/p>
2 除草活性
1975年Boots公司開發(fā)了第一個(gè)三唑類早田除草劑三唑磺,可防除一年生本科雜草,但對闊葉雜草和多年生雜草防效較差;胺草唑是一種有絲分裂抑制劑,它在植株內(nèi)不移動,主要通過觸殺分生組織而起作用,芽前使用可使闊葉雜草不發(fā)芽,芽后使用使植株逐漸停止生長,直至生長點(diǎn)死亡,幼株枯死。
在醫(yī)藥方面的應(yīng)用
氟康唑含雙三唑的異丙醇類化合物,是一種合成抗菌類藥物。氟康唑可用于治療口腔、陰道和泌尿道念珠菌、毛癬菌、表皮癬菌等淺部真菌,以及新型隱球菌和小抱子菌等深部真菌感染,特別是對隱球菌腦膜炎療效顯著,被譽(yù)為抗真菌感染的最后一道防線。氟康哇還可治療原蟲病和預(yù)防骨髓移植病人念球菌感染。該藥抗真菌譜廣,肝毒性小,具有口服吸收好、生物利用度高、組織分布廣等良好的藥代動力學(xué)特性,在臨床上治療效果顯著,得到廣泛應(yīng)用。迄今已在全球多個(gè)國家上市,一直穩(wěn)居抗真菌藥市場領(lǐng)先地位,并被世界衛(wèi)生組織WHO指定為治療全身性真菌感染的首選藥物。
在材料方面的應(yīng)用
1.光穩(wěn)定性
苯并三唑類紫外線吸收劑和受阻胺類自由基捕獲劑是聚合物常用的兩種類型光穩(wěn)定劑, 可以單獨(dú)使用也可復(fù)配使用,復(fù)配后由于具有協(xié)同作用而使應(yīng)用效果更佳,從分子設(shè)計(jì)和原子經(jīng)濟(jì)角度出發(fā),設(shè)計(jì)在同一分子內(nèi)同時(shí)含有苯并三唑和受阻胺結(jié)構(gòu),使化合物具有紫外線吸收和自由基捕獲兩種功能的研究更具有發(fā)展?jié)摿Α?/p>
2.減阻特性
天然氣管輸減阻劑已成為天然氣輸送領(lǐng)域研究的新熱點(diǎn)。李峰、邢文國、張金嶺等根據(jù)天然氣減阻劑的減阻機(jī)理,合成了巰基三唑化合物,經(jīng)復(fù)配得到一種新型天然氣減阻劑。該減阻劑中,巰基三唑化合物分子中含有 N、S、O 等電負(fù)性較大的原子, 能夠吸附在輸氣管道內(nèi)表面上并形成一層光滑的彈性分子薄膜,其他復(fù)配物中含有 N、O 等電負(fù)性較大的原子,也有很好的協(xié)同吸附作用。在天然氣減阻劑室內(nèi)評價(jià)系統(tǒng)上對復(fù)配天然氣減阻劑進(jìn)行了減阻率測試,通過掃描電子顯微鏡觀察到了減阻劑在鋼鐵表面上生成薄膜的形態(tài),檢驗(yàn)了減阻劑的成膜性能。
3.緩蝕特性
緩蝕劑的協(xié)同效應(yīng)是緩蝕過程中一個(gè)廣泛存在的現(xiàn)象。研究緩蝕劑的協(xié)同效應(yīng), 對于充分發(fā)揮各種緩蝕組分的作用,降低緩蝕劑使用和處理成本,開發(fā)不同環(huán)境條件下的新型復(fù)合緩蝕劑配方具有重要的意義。